Резинифератоксин

Все любители острой еды знакомы с перцем чили, родиной которого считается Южная Америка. Он относится к числу самых популярных пряностей, так как в его составе находится алкалоид капсаицин, вызывающий чувство жжения. Но это не самое жгучее вещество на свете, как многие думают. Пальму первенства занимает резинифератоксин — его эффект в 1 тыс. раз превышает действие капсаицина. Из-за такой сильной жгучести для приправы он не подходит, но нашёл применение в других сферах.

Давайте узнаем, что такое резинифератоксин, насколько он жгуч, как действует на организм человека и где применяется.

Что такое резинифератоксин

Это природное органическое соединение из группы дитерпенов — форболовый эфир, являющийся производным гомованилиновой кислоты. Химическая формула резинифератоксина — C₃₇H₄₀O₉. Молекулярная масса — 628,7 г/моль. Плотность — 1,35 г/см³. Нерастворим в воде, но способен растворяться в этиловом спирте и диметилсульфоксиде.

Распространено мнение, что почти все жгучие на вкус вещества входят в состав различных сортов перца. Но резинифератоксин ни один из них не содержит. Его можно выделить только из двух видов африканского молочая — смолоносного и Пуассона, которые растут в Марокко и Нигерии. Млечный сок всех представителей этого семейства имеет чрезвычайно жгучие свойства. Но африканские, содержащие резинифератоксин молочаи, лидируют по интенсивности жжения.

Это органическое вещество не только острое, жгучее, но и ядовитое. В Африке резинифератоксин использовался местными племенами для изготовления отравленных стрел. Вещество токсично, если его принять внутрь. Резинифератоксин является также сильнейшим ирритантом (раздражающим средством), вызывая тяжёлые химические ожоги кожи, повреждения глаз и слизистых оболочек дыхательных путей. Даже противогаз не является преградой для этого соединения, способного проникать через защитное покрытие.

Молочай смолоносный

В чистом виде вещество было выделено в 1975 году, из млечного сока марокканского молочая. Синтез резинифератоксина был осуществлён спустя двадцать лет группой учёных Стэндфордского университета, под руководством профессора Вендера. Таким образом, для проведения исследований вещество может быть или выделено из природного источника, или получено искусственным путём.

молочай Пуассона

Жгучесть в сковиллях

В 1912 году американский химик Уилбур Сковилл разработал специальную шкалу, которая сравнивает силу действия компонентов острой пищи на вкусовые рецепторы человека. Измерение производится в баллах или сковиллях и соответствует количеству воды (в миллилитрах), необходимой для разведения 1 мл спиртового раствора тестируемого вещества. Полученная жидкость не должна вызывать жжения при нанесении на язык.

Таблица начинается с болгарского перца — его воздействие на вкусовые рецепторы оценено, как нулевое. Чистый капсаицин имеет результат 15–16 миллионов. А резинифератоксин — 16 миллиардов сковиллей. Это означает, что для его разведения, на 1 мл спиртового раствора необходимо шестнадцать тонн воды! Только после этого у человека, который пробует резинифератоксин на вкус, не возникает ощущения жжения. Органическое соединение, выделенное из молочая, завершает современную редакцию таблицы Сковилла и лидирует среди острых веществ.

Как действует на организм человека

Резинифератоксин обладает сродством к ванилоидным рецепторам, играющим существенную роль в формировании болевых импульсов. При их активации происходит усиленное поступление катионов кальция (и в меньшей мере натрия) внутрь клетки и высвобождение из неё нейромедиаторов. Продолжающееся накопление ионов изменяет осмотическое равновесие и приводит к гибели клетки.

Особенно значимо резинифератоксин влияет на нервную ткань. Он действует преимущественно на ответственные за проведение болевых импульсов и чувствительные волокна.

Для резинифератоксина характерны следующие физиологические эффекты:

• возбуждение, обусловленное генерацией потенциала действия — при этом возникают болевые ощущения;
• десенситизация (отсутствие чувствительности), что соответствует рефрактерному периоду — несмотря на продолжающуюся стимуляцию рецепторов, боль отсутствует;
• нейротоксичность, которая проявляется при продолжительном влиянии вещества на нейроны.

Эффект резинифератоксина зависит от дозы и времени его воздействия на ткани. Для лечения применяются нанограммы этого вещества. Под его влиянием усиливается локальный кровоток и улучшается трофика тканей. При увеличении дозы наблюдается обезболивающий эффект. Но её дальнейшее нарастание сопровождается нейротоксичностью.

Применение

Свойства ванилоидов, в число которых входит резинифератоксин, используются человеком с древности. Так, инки жевали жгучий перец для облегчения зубной боли, а в Древнем Китае некоторые операции проводились после натиранием им кожи.

Современной медициной капсаицин используется в составе обезболивающих паст, мазей, интраназальных капель. Но нашёл ли применение самый сильнодействующий ванилоид?

Фармацевтические компании, используя сверхмалые дозы вещества, разрабатывают препараты резинифератоксина для применения в клинической практике. Научные исследования выявили перспективы их использования в следующих областях.

1. В урологии при лечении гиперактивности мочевого пузыря. Внутрипузырное введение резинифератоксина вызывает у лабораторных животных улучшение состояния в течение 2–7 месяцев.
2. В терминальной стадии злокачественных новообразований, когда неэффективна стандартная терапия. Резинифератоксин, введённый эпидурально, полностью блокирует проведение болевых импульсов и позволяет прекратить применение наркотиков или уменьшить частоту их использования.
3. В гастроэнтерологии, при лечении язвенной болезни. В экспериментах на животных доказано защитное действие препарата на слизистую желудка, при его местном применении.

Основной акцент исследований сделан на использовании резинифератоксина, как обезболивающего средства. Во всех случаях препарат вводится локально, непосредственно в ту область, на которую предстоит воздействовать — полость мочевого пузыря, к повреждённой слизистой желудка или в эпидуральное пространство для блокады проведения болевых импульсов.

Препарат действует на ткани, в месте его введения. Поэтому средство не применяют внутрь. Если съесть резинифератоксин, то он будет действовать на вкусовые чувствительные волокна. Эффект ограничится только жгущими ощущениями, вещество не проявит своих анальгетических и улучшающих трофику тканей качеств.

Не все результаты экспериментов были позитивными. Оказалось, что применение резинифератоксина противопоказано при сепсисе, так как сопровождается снижением иммунитета. Но основная часть исследований имела обнадёживающие результаты для применения препарата в клинической практике.

Подводим итоги. Резинифератоксин — это самое сильнодействующее из всех известных жгучих веществ. Он содержится в двух видах африканского молочая — смолоносном и Пуассона. Поскольку это органическое соединение представляет интерес для науки, то разработан синтетический способ его получения. Эффект резинифератоксина дозозависимый. Количество вещества, содержащегося в молочае, сильно ядовито. В малых дозах проявляет анальгетические свойства. Результаты исследований резинифератоксина свидетельствуют о возможности его применения в лечении болезней.